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滴眼液

利福平滴眼液

發布時間:2013-08-08 瀏覽:2217次

【藥品名稱】
通用名:滴眼用利福平
英文名:Rifampicin for Eye Use
漢語拼音:Diyanyong Lifuping
【成份】本品主要成分為利福平,
化學名稱:3-[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基-利福霉素。
化學結構式:
分子式:C43H58N4O12
分子量:822.95
【性狀】本品為暗紅色至橙紅色的片,緩沖液為無色澄明的液體。
【適應癥】用于沙眼、結膜炎、角膜炎等。
【規格】溶液片每片含利福平5mg,緩沖液10ml。
【用法用量】
滴眼。一次1~2滴,一日4~6次。將溶液片放入緩沖液中,振搖,使完全溶解。
【不良反應】
畏寒、呼吸困難、頭昏、發熱、頭痛、淚液呈橘紅色或紅棕色等。此外尚可引起皮膚發紅或皮疹(過敏反應)、瘙癢等癥狀。
【禁忌】
1.對本品過敏者禁用。
2.嚴重肝功能不全患者禁用。
3.膽道阻塞患者禁用。
【注意事項】
1.對診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性;干擾血清葉酸濃度和維生素B12濃度測定結果,可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果,因使用利福平后可使尿液呈橘紅色或紅棕色。使用利福平可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。
2.酒精中毒,肝功能損害者慎用,一般肝病患者慎用。
3.利福平可能引起白細胞和血小板減少,并導致齒齦出血和感染,傷口愈合延遲等。此時應避免拔牙手術 ,并注意口腔衛生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復正常。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.利福平可穿過胎盤,雖然在人類未證實對胎兒的有害作用,孕婦用藥應充分權衡利弊。本品與其它藥物聯合應用對胎兒的影響尚未闡明。
2.利福平可由乳汁排泄,雖然在人類未證實有問題,但哺乳期婦女用藥宜權衡利弊。
【兒童用藥】
由于未進行本品在5歲以下小兒中應用的研究,故5歲以下小兒應慎用。
【老年用藥】老年患者由于肝功能下降宜慎用。
【藥物相互作用】
1.使用本品時每日飲酒可導致本品肝毒性反應發生率增加。
2.腎上腺皮質激素、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環孢素、維拉帕米、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降糖藥、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁與本品合用時,由于本品可誘導肝微粒體酶活性,可使上述藥物的藥效減低,因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間,據以調整劑量。
3. 利福平可降低口服避孕藥作用,患者應用本品時,應改用其他避孕方法。
4. 利福平可誘導肝微粒體酶,增加抗腫瘤藥達卡巴嗪,環磷酰胺的代謝,烷化代謝物的形成,促使白細胞降低,因此需調整劑量。
5.本品與異煙肼及咪唑類藥合用可使肝毒性反應增加。
6.本品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血藥濃度減低,故需調整劑量。
7.本品與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。
8.利福平可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解,因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。利福平可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝,引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低,故合用時后二者需調整劑量。利福平可增加苯妥英鈉在肝臟中的代謝,故二者合用時應測定苯妥英鈉血藥濃度并調整用量。
【藥物過量】
逾量引起的癥狀:精神遲鈍;眼周或面部水腫,全身瘙癢;紅人綜合癥(皮膚黏膜呈紅色或橙色)。
【藥理毒理】
利福平為半合成廣譜殺菌劑,與依賴于DNA的多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程。
【藥代動力學】
利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感茵細胞內殺死敏感茵。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去乙;,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。
【貯藏】密封,在涼暗(不超過20℃)干燥處保存。
【包裝】藥用塑料瓶裝,10ml/支,1支/盒。
【有效期】暫定24個月。
【執行標準】《中國藥典》2005年版二部
【批準文號】國藥準字H32025702

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